Les agonistes des récepteurs du GLP-1 sont en train de transformer rapidement le paysage du traitement du diabète et de la gestion du poids. Auparavant uniquement sous forme injectable, ces médicaments sont désormais également disponibles sous forme orale. En conséquence, ils offrent davantage d’options et une plus grande facilité d’administration.
En outre, le passage des stylos injectables aux options orales ne marque pas seulement une plus grande commodité, mais aussi un changement radical pour les patients.
Qu’est-ce que le GLP-1 ?
GLP-1 est l’abréviation de glucagon-like peptide-1, une hormone naturellement présente dans notre intestin. Elle aide notamment à réguler la glycémie et l’appétit. Lorsque nous mangeons, le GLP-1 déclenche l’insuline, coupe l’appétit et ralentit la vidange de l’estomac. Globalement, ces deux fonctions permettent de contrôler la glycémie et de favoriser la perte de poids.
En général, les médecins prescrivent des agonistes du GLP-1 par voie orale ou injectable, comme le semaglutide et le liraglutide, pour lutter contre le diabète et perdre du poids. La recherche montre également que ces médicaments peuvent réduire le taux d’A1C, favoriser la perte de poids et améliorer la santé cardiaque en général.
L’importance du GLP-1 oral
Les médicaments GLP-1 injectables fonctionnent bien mais ont des limites pratiques. Par exemple, les aiguilles intimident et la réfrigération peut compliquer les déplacements. De plus, les doses hebdomadaires ne conviennent pas à tout le monde.
Notamment, les GLP-1 par voie orale résolvent bon nombre de ces problèmes, car les pilules et les liquides s’intègrent sans problème dans la routine quotidienne.
Une plus grande accessibilité signifie une adoption plus large. Les patients qui hésitent à utiliser des aiguilles disposent désormais d’une autre voie pour contrôler leur glycémie et perdre du poids. Cette commodité pourrait favoriser une adhésion à long terme et de meilleurs résultats.
Options de GLP-1 par voie orale
Rybelsus (Semaglutide oral)
Rybelsus est la première pilule GLP-1 à avoir reçu l’approbation de la FDA. Il traite spécifiquement le diabète de type 2 et les patients l’utilisent parfois pour perdre du poids.
Notamment, vous devez le prendre à jeun avec un minimum d’eau. Attendez ensuite 30 minutes avant de consommer de la nourriture ou d’autres boissons. Dans l’ensemble, ce timing strict peut frustrer certains utilisateurs.
Bien que son efficacité soit solide, elle est légèrement inférieure à celle du semaglutide injectable. Si les essais cliniques montrent une perte de poids, les résultats sont souvent inférieurs aux injections de quelques points de pourcentage. Néanmoins, pour ceux qui évitent les aiguilles, ce médicament change la donne.
Formes orales composées
Certaines cliniques et certains vendeurs en ligne proposent des pastilles, des gels ou des bandes qui prétendent offrir les mêmes avantages. Toutefois, ces produits ne sont pas approuvés par la FDA. La qualité, la régularité des doses et la sécurité peuvent donc être sujettes à caution.
En réponse, la FDA met en garde contre ces alternatives car leur puissance peut varier. En outre, les risques comprennent la contamination et un mauvais dosage. Par conséquent, lorsqu’il s’agit d’hormones, la précision est importante.
Nouveaux candidats GLP-1 oraux
Dans l’ensemble, le pipeline des GLP-1 oraux s’accélère. Actuellement, les grandes sociétés pharmaceutiques recherchent la commodité sans perdre l’efficacité.
Orforglipron – Eli Lilly
L’orforglipron est une petite molécule agoniste du GLP-1. Dans les essais, il a produit une perte de poids moyenne de 12,4 % sur 72 semaines. Ces résultats sont proches de ceux obtenus avec un médicament injectable.
Contrairement à Rybelsus, il n’y a pas de règles de jeûne ou de restriction d’eau. Ce seul fait pourrait favoriser l’observance du traitement. Le médicament est en cours d’examen par la FDA et pourrait être lancé en 2026.
« La facilité d’utilisation peut transformer un bon médicament en un produit phare », affirment les analystes.
Semaglutide oral à haute dose – Novo Nordisk
Entre-temps, Novo Nordisk teste une version en pilule plus fortement dosée du semaglutide, dont les premiers résultats montrent une perte de poids d’environ 15 %. En conséquence, ce médicament rivalise avec certaines options injectables.
S’il reçoit l’approbation de la FDA, il pourrait estomper le fossé entre les pilules et les injections.
GSBR-1290 – Structure thérapeutique
Ce candidat, l’aleniglipron, montre une perte de poids d’environ 6,2 % en 12 semaines. Bien que précoce, il est prometteur pour une période d’essai plus courte.
CT-966 – Roche
Le GLP-1 oral de Roche a permis une perte d’environ 6,1 % en seulement quatre semaines. Ces chiffres attirent l’attention car la rapidité est importante dans la gestion du poids.
VK2735 – Viking Therapeutics
Les essais à haute dose ont révélé une perte de poids de 8,2 % sur 28 jours. Une réponse aussi rapide pourrait donc susciter un vif intérêt de la part des patients.
Candidats en début de carrière
Actuellement, le HS-10535 de Merck et l’ECC5004 d’AstraZeneca sont également en cours de développement. Bien que les données soient précoces, ces deux médicaments présentent des avantages métaboliques.
Les leçons de Danuglipron
Malheureusement, Pfizer a interrompu son GLP-1 oral en raison de problèmes de sécurité hépatique. Cela rappelle à l’industrie que la sécurité n’est pas négociable, même pour des raisons de commodité.
Pilules ou injections
Efficacité
En général, le semaglutide et le tirzepatide injectables peuvent entraîner une perte de poids allant jusqu’à 22,5 % dans les essais. En revanche, les comprimés atteignent généralement des chiffres légèrement inférieurs.
Cependant, le semaglutide et l’orforglipron administrés à haute dose par voie orale réduisent cet écart.
Commodité
Les pilules évitent les aiguilles, la réfrigération et la formation en clinique. Elles s’intègrent donc facilement dans les programmes de voyage et les habitudes quotidiennes.
Effets secondaires
Les deux formes partagent généralement des effets secondaires gastro-intestinaux tels que des nausées et des ballonnements. Par ailleurs, le taux d’abandon de l’orforglipron avoisine les 10 %.
Choix du patient
Pour certains, le meilleur médicament est celui qu’ils prendront régulièrement. Les pilules sont donc gagnantes pour de nombreux utilisateurs.
Sécurité, réglementation et qualité
Dans l’ensemble, la FDA met fortement en garde contre les préparations non approuvées de GLP-1. Les risques comprennent les erreurs de dosage, les impuretés et les allégations non vérifiées.
Par conséquent, n’utilisez que des médicaments GLP-1 oraux provenant de fournisseurs agréés dont les produits sont approuvés par la FDA. La surveillance clinique permet notamment de garantir la sécurité, la tolérabilité et la gestion des effets secondaires.
Pour ceux qui préfèrent se tourner vers des offres de recherche en ligne, rappelez-vous que les bonnes affaires peuvent devenir des erreurs coûteuses.
Conclusion : Le chemin à parcourir
Les GLP-1 oraux redéfinissent la prise en charge du diabète et de la perte de poids en associant la commodité à la pharmacologie.
Aujourd’hui, les options orales sont efficaces, tandis que les options futures pourraient rivaliser avec les meilleures injections. À terme, d’ici 2026, la frontière entre l’aiguille et la pilule pourrait disparaître.
« Le meilleur médicament est celui avec lequel vous pouvez vivre », a déclaré un patient. Pour beaucoup, ce sera une pilule.
Questions fréquemment posées
Qui doit envisager l’administration de GLP-1 par voie orale ?
Les personnes atteintes de diabète de type 2 ou celles qui cherchent à perdre du poids et préfèrent éviter les injections, sous contrôle médical.
Qu’est-ce qui différencie un médicament GLP-1 d’un ancien médicament contre le diabète ?
Les médicaments GLP-1 oraux et injectables ciblent plusieurs voies métaboliques. Ils suppriment l’appétit, ralentissent la digestion et affectent même les centres de récompense du cerveau.
Comment puis-je suivre l’évolution d’un essai clinique ?
Vous pouvez utiliser ClinicalTrials.gov, les pages de relations avec les investisseurs des entreprises ou suivre les mises à jour des conférences de l’ADA, de l’EASD et de l’AASLD.
Quelles sont les principales tendances du GLP-1 en 2025 ?
Il est probable que les agonistes des récepteurs du GLP-1 recevront de nouvelles autorisations de la FDA pour des utilisations supplémentaires dans certaines conditions. Il s’agit notamment des maladies rénales chroniques, de l’insuffisance cardiaque et des maladies du foie. De nouveaux GLP-1 injectables font également l’objet d’essais cliniques.
Quand le semaglutide (Ozempic et Wegovy) deviendra-t-il générique ?
Novo Nordisk, société pharmaceutique danoise et développeur du semaglutide, détient un brevet sur ce médicament jusqu’au 5 décembre 2031. Jusqu’à cette date, seule Novo Nordisk peut produire le semaglutide.
Toutefois, le fabricant de médicaments peut demander une extension du brevet.
Puis-je perdre du poids avec les gommes GLP-1 ?
C’est possible, mais les résultats varient. Des essais ont montré que les injectables entraînaient une perte de poids constante. Les gommes peuvent apporter un soutien léger, mais ne garantissent pas de résultats.
Combien de temps pouvez-vous rester sous GLP-1 ?
Actuellement, il n’existe pas de recommandation quant au moment où les patients doivent cesser d’utiliser le GLP-1. Mais en général, les adultes américains peuvent le prendre pendant six mois.
Les médicaments GLP-1 et les probiotiques sont-ils identiques ?
Non. Les médicaments à base de GLP-1 sont synthétiques. Les probiotiques favorisent la production de GLP-1 par les bactéries intestinales.
Quels sont les probiotiques qui produisent du GLP-1 ?
Pour clarifier, les probiotiques ne produisent pas nécessairement du GLP-1. Mais certains probiotiques stimulent et augmentent la sécrétion de GLP-1. C’est le cas de l’Akkermansia municiphilia, de certains lactobacillus strians, de souches de bifidobacterium et de Clostridium butyricum.
Quels sont les médicaments que vous ne devez pas prendre avec le semaglutide ?
Sauf si vous avez consulté votre médecin, vous ne devez pas prendre d’aspirine ni d’autres médicaments destinés à contrôler l’appétit. En outre, vous ne devez pas prendre en même temps que le semaglutide des médicaments contre le rhume, l’asthme, la toux ou les problèmes de sinus.
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