Gli agonisti del recettore GLP-1 hanno rivoluzionato il panorama della gestione del diabete di tipo 2 e dell’obesità. Ma c’è ancora una grande sfida: la somministrazione. Fortunatamente, c’è una nuova promettente tecnologia che potrebbe cambiare tutto: i microneedles.
Attualmente, i farmaci GLP-1 come liraglutide e semaglutide devono essere somministrati per via sottocutanea. Sebbene siano efficaci, molti pazienti sono schizzinosi quando si tratta di aghi. Di conseguenza, il disagio, la paura e la scarsa aderenza rimangono delle sfide.
In pratica, i microneedles si presentano sotto forma di piccoli cerotti cutanei indolori che forniscono farmaci GLP-1 senza iniezioni o grandi aghi.
I microaghi potrebbero essere la soluzione che i pazienti stanno aspettando? Esploriamo questa prossima ondata nella somministrazione di farmaci.
Che cos’è il GLP-1?
Il GLP-1, o peptide glucagone-simile-1, è un ormone che il tuo intestino rilascia in risposta all’assunzione di cibo. Aumenta l’insulina, rallenta lo svuotamento gastrico e sopprime l’appetito. Nel complesso, queste azioni aiutano a ridurre la glicemia e a favorire la perdita di peso.
Nel frattempo, gli agonisti sintetici del recettore GLP-1 imitano questo processo naturale. I farmaci più diffusi sono la semaglutide (Ozempic, Wegovy) e la liraglutide (Victoza, Saxenda).
Sono dei veri e propri “game-changer”:
- Riduce l’A1C fino all’1,5-2%.
- Permette di ridurre il peso corporeo del 10-15% in molti pazienti
- Riduzione dei rischi cardiovascolari nel diabete di tipo 2
Nonostante il successo clinico, il metodo di somministrazione limita la portata, poiché la maggior parte dei pazienti richiede iniezioni settimanali o giornaliere. Alcuni pazienti saltano le dosi o evitano del tutto la terapia.
Microneedles: Tecnologia minuscola
I microaghi sono proiezioni microscopiche, in genere lunghe meno di un millimetro. Penetrano in modo indolore nello strato esterno della pelle senza colpire le terminazioni nervose.
In particolare, forniscono farmaci direttamente nel derma, aggirando il tratto gastrointestinale e il metabolismo di primo passaggio.
Ne esistono di diversi tipi:
- Microneedles solidi: creare microcanali per l’applicazione successiva di farmaci
- Microneedles rivestiti: si dissolvono per rilasciare il farmaco
- Microneedles dissolvibili: trasportano il farmaco all’interno dell’ago stesso
- Microneedles cavi: iniettano direttamente farmaci liquidi nella pelle
- Microneedles che formano idrogel: si gonfiano per rilasciare farmaci nel tempo
Nel complesso, i microaghi combinano il meglio di due mondi: la biodisponibilità delle iniezioni con la facilità di un cerotto.
Microneedles + GLP-1
I farmaci GLP-1 sono molecole grandi e instabili. Poiché non sopravvivono alla digestione, rendono difficile la somministrazione orale.
Sebbene le iInjectables risolvano questo problema, hanno un costo: conformità, convenienza e comfort.
È qui che i microaghi offrono una soluzione elegante:
- Bypassare l’intestino
- Mantenere l’integrità del farmaco
- Consente un assorbimento costante
- Consente l’autosomministrazione a casa
In generale, i recenti studi sugli animali sono stati incoraggianti. Ad esempio, uno studio condotto su topi diabetici ha dimostrato che il GLP-1 somministrato tramite microneedles dissolvibili ha portato a un controllo del glucosio simile a quello delle iniezioni. Inoltre, i topi erano meno stressati.
Nel frattempo, ricercatori della Corea del Sud e degli Stati Uniti hanno sviluppato dei cerotti con microaghi che mantengono stabili i livelli plasmatici di GLP-1 per oltre 24 ore.
Vantaggi rispetto a iniezioni e pillole
Rispetto alle iniezioni, i microaghi:
- Elimina la fobia dell’ago
- Ridurre il dolore e l’ansia
- Aumentare l’indipendenza del paziente
- Ridurre il rischio di somministrazione errata
Rispetto al GLP-1 orale, come Rybelsus (semaglutide orale):
- Evita la necessità di digiunare o di rispettare una tempistica rigida.
- Fornisce un assorbimento più costante
- Salta gli effetti collaterali gastrointestinali
Immagina di applicare un cerotto una volta alla settimana: niente pillole, niente punture, solo un controllo regolare e costante.
Barriere da superare
La tecnologia dei microaghi deve ancora affrontare sfide importanti prima di poter diventare mainstream.
Ad esempio, la stabilità del farmaco è un ostacolo. I peptidi come il GLP-1 sono sensibili alla temperatura e al pH. Per questo motivo, i metodi di incapsulamento devono proteggerli fino alla consegna.
Anche la coerenza della produzione è importante. I microaghi devono essere uniformi, sterili ed economici da produrre in scala.
Inoltre, l’approvazione normativa richiederà solidi dati di sicurezza ed efficacia. La FDA prevede percorsi specifici per le nuove combinazioni farmaco-dispositivo, che possono allungare le tempistiche.
Infine, l’adozione da parte dei pazienti dipende dall’educazione e dalla fiducia. Poiché si tratta di un territorio poco familiare, i pazienti devono orientarsi nella nuova delvery del GLP-1.
La strada da percorrere
La visione è semplice: un cerotto microneutico indolore, da applicare una volta alla settimana, che fornisce GLP-1 in modo affidabile e discreto.
Nel tempo, potrebbe abbattere i costi sanitari riducendo le visite in ospedale e migliorando l’aderenza ai farmaci. Inoltre, potrebbe ampliare l’accesso ai pazienti che temono gli aghi o che non dispongono di risorse per fare iniezioni regolari.
Oltre al GLP-1, i microneedles potrebbero consentire la somministrazione di insulina, anticorpi monoclonali e persino vaccini. Nel complesso, la piattaforma ha un potenziale di vasta portata.
“Nei prossimi anni, invece di dover effettuare una scomoda auto-iniezione per una serie di patologie, le persone potranno semplicemente applicare un cerotto simile a un cerotto per pochi minuti”, ha dichiarato Rachel Sha, CEO dell’azienda biotecnologica Vaxess.
“Inoltre, per le terapie che devono essere refrigerate durante la spedizione e la conservazione, questo cerotto stabile a temperatura ambiente elimina l’onere e i costi associati alla catena del freddo”, ha aggiunto.
Microneedles: La strada da seguire?
Le terapie a base di GLP-1 sono strumenti potenti nella lotta contro le malattie metaboliche. Ma il loro potenziale è limitato da sistemi di somministrazione ormai obsoleti.
In alternativa, i microneedles offrono una via trasformativa che unisce tecnologia, biologia e design incentrato sul paziente.
Pertanto, la prossima ondata di farmaci potrebbe non essere contenuta in una fiala o in una compressa. Potrebbe essere un piccolo cerotto indolore che cambierà il panorama dei trattamenti per il diabete e l’obesità.
Domande frequenti
Sono già disponibili cerotti con microaghi per i farmaci GLP-1?
Non ancora in modo diffuso. Sono ancora in fase di ricerca o di sviluppo iniziale, ma i progressi sono rapidi.
I microaghi sono sicuri?
Sì. Gli studi dimostrano che causano una minima alterazione della pelle e sono generalmente ben tollerati, ma la revisione normativa è in corso.
Chi può beneficiare di questi cerotti tramite microneedles?
Pazienti con diabete di tipo 2 o obesità che non amano le iniezioni o che hanno difficoltà ad aderire ai trattamenti attuali.
I cerotti per la perdita di peso con GLP-1 funzionano davvero?
Attualmente non esiste alcuna prova scientifica che i cerotti per la perdita di peso con GLP-1 siano effettivamente efficaci. Questo perché la maggior parte dei prodotti non contiene realmente GLP-1.
I cerotti per la perdita di peso sono sicuri?
Alcuni sono sicuri, ma molti non sono stati sottoposti a test clinici. Fai attenzione alle irritazioni cutanee, alle dichiarazioni ingannevoli e agli ingredienti non regolamentati.
Quali sono gli effetti collaterali del cerotto dimagrante?
Molti marchi sostengono di poter promuovere la perdita di peso attraverso i loro cerotti dimagranti. Tuttavia, questi prodotti potrebbero non essere efficaci e avere anche degli effetti collaterali.
In particolare, i cerotti per la perdita di peso possono causare fastidio, arrossamento o irritazione della pelle sulla zona in cui vengono applicati.
È importante considerare e ricordare che questi prodotti sono solo per uso esterno e non sono scientificamente provati. Per questo motivo, se vuoi perdere peso, rivolgiti al tuo medico curante o a un dietologo registrato per trovare opzioni più sicure ed efficaci.
I microaghi possono innescare la perdita di grasso?
Sì, il microneedling può innescare la perdita di grasso, ma solo in condizioni molto particolari. In particolare, alcuni metodi come il microneedling a radiofrequenza (RF) possono produrre questi risultati. Questo perché può agire sullo strato di grasso sottostante la pelle.
Riprenderò peso dopo aver interrotto il GLP-1?
È probabile. Quando i pazienti interrompono l’assunzione dei farmaci GLP-1, possono iniziare a notare gli effetti dopo circa una settimana.
Come per qualsiasi altro farmaco, il tuo corpo subirà dei cambiamenti nel momento in cui interromperai l’assunzione. Per questo motivo, molti pazienti riprenderanno i chili persi.
Potrebbero anche sentire il ritorno del vecchio appetito. È anche possibile che abbiano un appetito maggiore di prima.
I farmaci GLP-1 sono pensati come farmaci cronici, simili ai farmaci di mantenimento per la regolazione della glicemia e della pressione sanguigna.
Quanto tempo ci vuole perché i cerotti GLP-1 facciano effetto?
Alcuni marchi affermano che i cerotti GLP-1 necessitano di un uso continuato da 1 a 3 mesi prima di fare effetto.
Foto: Non è stato fornito un autore leggibile a macchina. RegBarc presunto (in base alle rivendicazioni di copyright). , CC BY-SA 3.0, via Wikimedia Commons
