Introduction
Les médicaments GLP-1 modifient rapidement le paysage thérapeutique du diabète de type 2 et de l’obésité. La plupart des formes de médicaments sont injectables, mais la situation évolue et de nouvelles variantes sous forme de comprimés sont en cours de développement.
Si vous êtes réticent à l’idée de vous faire une injection hebdomadaire, il y a de bonnes nouvelles. En particulier, des variantes de GLP-1 sous forme de pilules sont disponibles sur le marché.
Dans cet article, nous parlerons du GLP-1 sous forme de pilule, des options actuellement disponibles et de ce qui se profile à l’horizon.
Qu’est-ce que le GLP-1 ?
GLP-1 signifie glucagon-like peptide-1, une hormone qui aide à réguler la glycémie, l’appétit et la production d’insuline.
Les agonistes du récepteur du GLP-1 (AR) imitent cette hormone. Ils ralentissent notamment la digestion, réduisent l’appétit et favorisent un meilleur contrôle de la glycémie après les repas.
Dans l’ensemble, ces médicaments sont largement prescrits pour traiter le diabète de type 2. Il est à noter que nombre d’entre eux sont également approuvés pour la gestion du poids chez les adultes obèses ou en surpoids.
Traditionnellement, les médicaments GLP-1 comme Ozempic et Wegovy se présentent sous forme de stylos injectables. Mais l’innovation pharmaceutique est en train de changer la donne avec des versions sous forme de pilules.
Évolution des médicaments GLP-1
Les GLP-1 injectables se sont avérés efficaces, mais tout le monde n’est pas à l’aise avec les aiguilles ou les auto-injections hebdomadaires. C’est pourquoi il existe des variantes sous forme de comprimés, comme le Rybelsus.
La mise au point d’une forme de GLP-1 sous forme de pilule a d’abord pris des années. Le principal défi ? Les médicaments GLP-1 sont des peptides, qui se dégradent rapidement dans l’estomac.
Les scientifiques avaient donc besoin d’une solution qui protège le médicament pendant la digestion. En outre, ils devaient également l’aider à être absorbé dans la circulation sanguine.
Novo Nordisk a finalement résolu ce problème en combinant le GLP-1 RA semaglutide avec une technologie d’amélioration de l’absorption. Cela a finalement abouti à la première pilule de GLP-1.
La forme de pilule GLP-1 est disponible aujourd’hui
Rybelsus (Semaglutide oral)
Rybelsus est actuellement la seule pilule GLP-1 approuvée par la FDA. Elle contient notamment du semaglutide, le même ingrédient actif que celui contenu dans Ozempic.
Avec son approbation en 2019, le Rybelsus a constitué une avancée majeure. Les médecins l’ont prescrit aux adultes atteints de diabète de type 2 pour améliorer le contrôle de la glycémie.
En particulier, chaque comprimé contient du semaglutide et un composé appelé SNAC (abréviation de sodium N-[8-(2-hydroxybenzoyl) amino] caprylate). Le SNAC protège le médicament et l’aide à traverser la paroi de l’estomac.
Vous devez prendre Rybelsus le matin à jeun, avec une petite quantité d’eau. Attendez ensuite 30 minutes avant de manger.
Les doses commencent à 3 mg par jour et peuvent être augmentées selon les conseils de votre médecin. Les patients passent souvent à 7 mg ou 14 mg.
Autres pilules GLP-1
Bien que Rybelsus soit la seule pilule GLP-1 aujourd’hui approuvée par la FDA, des entreprises développent des alternatives.
Novo Nordisk étudie notamment le semaglutide oral à libération prolongée. La société pharmaceutique s’est également rapprochée de l’approbation d’une version orale de Wegovy, à 25 mg.
Le 2 mai 2025, la FDA a accepté la demande de Novo Nordisk pour le nouveau format de pilule. Cette version cible en particulier les adultes obèses ou en surpoids présentant au moins un problème de santé. Il peut s’agir d’hypertension, de diabète de type 2 ou d’hypercholestérolémie.
Le marché devrait s’attendre à une décision d’ici le quatrième trimestre 2025.
D’après les données de l’essai de phase 3 OASIS 4, les patients traités par Wegovy sous forme de pilules ont perdu beaucoup de poids par rapport aux patients sous placebo.
« Nous entrons dans une nouvelle ère dans le traitement de l’obésité, où les patients veulent des plans de traitement individualisés qui répondent à leurs besoins et leur offrent des choix, y compris des formulations orales », a fait remarquer Anna Windle, directrice du développement clinique, des affaires médicales et réglementaires chez Novo Nordisk.
Entre-temps, d’autres sociétés pharmaceutiques expérimentent également différents analogues du GLP-1 sous forme de comprimés.
Pour l’instant, aucun autre agoniste du GLP-1 par voie orale n’est disponible dans le commerce, mais l’avenir semble prometteur.
Existe-t-il un comprimé de GLP-1 générique ?
Actuellement, il n’existe pas de versions génériques de médicaments GLP-1 sous forme de pilules comme Rybelsus disponibles aux États-Unis.
Rybelsus est protégé par un brevet qui empêche la concurrence des génériques jusqu’en 2032 au moins, en fonction des approbations réglementaires.
Cette exclusivité se traduit par des coûts plus élevés pour les patients qui préfèrent une pilule aux injections.
Les versions génériques des médicaments arrivent généralement sur le marché après l’expiration du brevet d’un médicament, ce qui permet de réduire les prix de 80 % ou plus.
En attendant, les pilules de GLP-1 de marque sont la seule option. Vérifiez toujours les détails de la couverture auprès de votre assureur.
La forme de pilule : Avantages et inconvénients
Avantages des pilules GLP-1
- Aucune aiguille ou injection n’est nécessaire
- Facile à prendre pour les personnes souffrant d’anxiété liée à l’injection
- Peut améliorer l’adhésion aux médicaments pour de nombreux patients
Les inconvénients des pilules GLP-1
- Doit être pris dans des conditions strictes : estomac vide, petite quantité d’eau et période d’attente.
- Peut être moins puissant ou agir plus lentement que les formes injectables.
- Ne convient pas aux patients ayant besoin d’une perte de poids rapide ou d’un contrôle glycémique intense.
Dans les études cliniques, Rybelsus donne de bons résultats, mais pas aussi bien que le semaglutide injectable chez certains patients.
Le choix d’une forme de GLP-1 dépend donc de vos besoins en matière de santé, de votre mode de vie et de votre préférence pour la commodité.
Avant de commencer à prendre un comprimé de GLP-1
Consultez toujours votre médecin avant de commencer un traitement par GLP-1, y compris Rybelsus. De plus, discutez de vos objectifs de santé, de vos plans de perte de poids et de toute condition qui pourrait affecter votre traitement.
Le coût est un autre facteur. Si les pilules sont plus pratiques, les assurances ne les couvrent pas toujours au même taux que les injectables.
En outre, Rybelsus peut entraîner des effets secondaires tels que des nausées, des diarrhées ou une perte d’appétit, comme ses équivalents injectables.
Par conséquent, demandez-vous si vous pouvez suivre de manière cohérente les règles de temps et de jeûne nécessaires à une absorption efficace.
L’avenir du GLP-1 sous forme de pilule
Les médicaments GLP-1 modifient la façon dont nous traitons le diabète et gérons le poids, et ils ne sont plus seulement injectables.
En particulier, Rybelsus offre une option orale pratique, à prendre une fois par jour, pour ceux qui recherchent une alternative aux aiguilles.
Bien qu’il s’agisse actuellement de la seule forme de pilule disponible sur le marché, de nouvelles options sont en cours de développement et pourraient être lancées dans les années à venir.
Il n’existe pas encore de pilules de GLP-1 génériques, mais elles pourraient apparaître une fois que les brevets auront expiré, ce qui rendrait probablement le traitement plus abordable.
Si vous envisagez de prendre un médicament à base de GLP-1, demandez à votre médecin si la forme sous forme de pilule vous convient.
Questions fréquemment posées
Les médicaments GLP-1 sont-ils sûrs pour une utilisation à long terme ?
Les études montrent qu’ils sont généralement sûrs, bien que des effets secondaires tels que des nausées, des vomissements et des problèmes de vésicule biliaire puissent survenir.
Pouvez-vous acheter Wegovy en vente libre ?
Oui, en général, Wegovy est disponible dans les pharmacies des États-Unis. Pour obtenir une ordonnance, contactez un prescripteur et parlez-lui de vos priorités en matière de santé et de gestion du poids.
Les médicaments GLP-1 et les probiotiques sont-ils identiques ?
Non. Les médicaments à base de GLP-1 sont synthétiques. Les probiotiques favorisent la production de GLP-1 par les bactéries intestinales.
Quels sont les probiotiques qui produisent du GLP-1 ?
Pour clarifier, les probiotiques ne produisent pas nécessairement du GLP-1. Mais certains probiotiques stimulent et augmentent la sécrétion de GLP-1. C’est le cas de l’Akkermansia municiphilia, de certains lactobacillus strians, de souches de bifidobacterium et de Clostridium butyricum.
Puis-je arrêter un médicament GLP-1 si je ressens des effets secondaires ?
Oui, mais parlez-en d’abord à votre médecin, car certains effets secondaires s’atténuent avec le temps. D’autres, en revanche, peuvent être le signe d’un problème grave.
Quels sont les médicaments que vous ne devez pas prendre avec le semaglutide ?
Sauf si vous avez consulté votre médecin, vous ne devez pas prendre d’aspirine ni d’autres médicaments destinés à contrôler l’appétit. En outre, vous ne devez pas prendre en même temps que le semaglutide des médicaments contre le rhume, l’asthme, la toux ou les problèmes de sinus.
Les suppléments de GLP-1 sont-ils les mêmes qu’Ozempic ?
Non. Ozempic est un médicament délivré sur ordonnance. Par ailleurs, les suppléments de GLP-1 comme ceux de Brello utilisent des ingrédients naturels pour soutenir l’activité du GLP-1, et non pour la remplacer.
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